由吴乔、沈月毛和林圣彩三个课题组合作研究的成果 “Cytosporone B is an agonist for nuclear orphan receptor Nur77”于8月10日在国际权威刊物《自然-化学生物学》(Nature Chemical Biology)上发表。
此前,Nur77一直被认为是一个孤儿受体,即未发现能够结合并激活其活性的内源配体或体外化合物。该研究发现第一个直接结合Nur77的激动剂cytosporone B。该激动剂是从微生物代谢产物中筛选出来的活性化合物,能够特异地结合到Nur77配体结合区,通过诱导Nur77蛋白构象改变,激活其活性,从而在小鼠体内发挥调节血糖和抑制肿瘤的生理功能。该研究很好地证明了一个化合物用于调节受体功能和作为药物研发的潜在性,是生命科学学院在天然药物的筛选和利用以及化学生物学方面的科研发展的一个重要里程碑。
(生命科学学院)